降糖药知道：磺脲类药物——口服降糖药“老大”的优势和不足

一提到磺脲类药物，很多人第一反应是不良反应多，但是这种降糖药在临床口服降糖药中占据一半以上。为什么不良反应多的磺脲类药物应用还如此广泛呢？

一、磺脲类药物的前世今生

磺脲类药物是最早的降糖药，没有之一！该第一个磺脲类药物——苯磺丁脲在1956年就在美国获批用于糖尿病治疗。目前，磺脲类的药物已经发展到第二代，具体情况如下：

第一代磺脲类药物——苯磺丁脲、氯磺丙脲、醋磺己脲、妥拉磺脲等；

第二代磺脲类药物——格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮及格列美脲等；

图片来自：站酷海洛

第一代磺脲类药物的相对分子量较小、脂溶性差、跨膜能力低、因此需要大剂量服用才能发挥降糖作用，而且容易引起药疹、黄疸、厌食等不良反应，且氯磺丙脲引起的低血糖较难缓解，因此，目前国内外已经不再推荐使用第一代磺脲类降糖药。

目前临床应用的磺脲类药物主要是第二代磺脲类药物。但该类药物在具体的使用过程中，依然被发现会引起低血糖、增加体重，肾功能不全患者不能使用等问题，为什么应用还如此广泛呢？

图片来自：站酷海洛

口服降糖药“老大”——磺脲类药物的优势

1、强效降糖、

磺脲类药物是口服降糖药中降糖效果最强的，能够使患者的糖化血红蛋白降低1.0%-1.5%。

2、剂型可选择性强

磺脲类药物中格列喹酮、格列吡嗪普通剂型属于短效制剂，可用以餐后血糖升高为主的患者；格列美脲、格列吡嗪控释剂、格列齐特缓释片等是中长制剂，适用于以空腹血糖升高为主或者空腹、餐后血糖都升高的患者。

3、除了降血糖，还可保护血管、改善胰岛素抵抗

格列吡嗪、格列齐特等第二类磺脲类药物除了降糖，还能够降低血液粘稠度、降低血小板凝集，降低糖尿病肾病及视网膜病变等并发症的发生；最新的第二类磺脲类药物还能够明显改善胰岛素抵抗、提高胰岛β细胞功能。

图片来自：站酷海洛

具体使用过程中应注意以下问题：

第一、起始小剂量服用，老年人禁用

由于磺脲类药物容易引起低血糖，老年人应该禁用，其他人群应该小剂量起始服用，根据监测结果每1-2周调整用药剂量。

第二、合理应对体重增加

长期服用磺脲类药物被发现会增加体重，经过改良后对体重的影响降低。建议用于非肥胖型的二型糖尿病患者。如果单药治疗效果不佳，可联合达格列净，改善体重增加。

美好生活源于健康之初，健康之初，健康科普专业媒体！