降糖药知道:磺脲类药物——口服降糖药“老大”的优势和不足 - 健康之初


降糖药知道:磺脲类药物——口服降糖药“老大”的优势和不足

核心提示:降糖药知道:磺脲类药物——口服降糖药“老大”的优势和不足

一提到磺脲类药物,很多人第一反应是不良反应多,但是这种降糖药在临床口服降糖药中占据一半以上。为什么不良反应多的磺脲类药物应用还如此广泛呢?

一、磺脲类药物的前世今生

磺脲类药物是最早的降糖药,没有之一!该第一个磺脲类药物——苯磺丁脲在1956年就在美国获批用于糖尿病治疗。目前,磺脲类的药物已经发展到第二代,具体情况如下:

第一代磺脲类药物——苯磺丁脲、氯磺丙脲、醋磺己脲、妥拉磺脲等;

第二代磺脲类药物——格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮及格列美脲

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图片来自:站酷海洛

第一代磺脲类药物的相对分子量较小、脂溶性差、跨膜能力低、因此需要大剂量服用才能发挥降糖作用,而且容易引起药疹、黄疸、厌食等不良反应,且氯磺丙脲引起的低血糖较难缓解,因此,目前国内外已经不再推荐使用第一代磺脲类降糖药。

目前临床应用的磺脲类药物主要是第二代磺脲类药物。但该类药物在具体的使用过程中,依然被发现会引起低血糖、增加体重,肾功能不全患者不能使用等问题,为什么应用还如此广泛呢?

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图片来自:站酷海洛

口服降糖药“老大”——磺脲类药物的优势

1、强效降糖、

磺脲类药物是口服降糖药中降糖效果最强的,能够使患者的糖化血红蛋白降低1.0%-1.5%

2、剂型可选择性强

磺脲类药物中格列喹酮、格列吡嗪普通剂型属于短效制剂,可用以餐后血糖升高为主的患者;格列美脲、格列吡嗪控释剂、格列齐特缓释片等是中长制剂,适用于以空腹血糖升高为主或者空腹、餐后血糖都升高的患者。

3、除了降血糖,还可保护血管、改善胰岛素抵抗

格列吡嗪、格列齐特等第二类磺脲类药物除了降糖,还能够降低血液粘稠度、降低血小板凝集,降低糖尿病肾病及视网膜病变等并发症的发生;最新的第二类磺脲类药物还能够明显改善胰岛素抵抗、提高胰岛β细胞功能。

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图片来自:站酷海洛

具体使用过程中应注意以下问题:

第一、起始小剂量服用,老年人禁用

由于磺脲类药物容易引起低血糖,老年人应该禁用,其他人群应该小剂量起始服用,根据监测结果每1-2周调整用药剂量。

第二、合理应对体重增加

长期服用磺脲类药被发现会增加体重,经过改良后对体重的影响降低。建议用于非肥胖型的二型糖尿病患者。如果单药治疗效果不佳,可联合达格列净,改善体重增加。

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