“地平”类药物这么多,哪种降压效果最好?药师详解 - 健康之初


“地平”类药物这么多,哪种降压效果最好?药师详解

核心提示:​“地平”类药物是我国应用最普遍的降压药。

“地平”类药物主要分为硝苯地平、非洛地平、氨氯地平三类,它们都属于钙离子拮抗剂,是我国应用最普遍的降压药。

虽然同为一类降压药物,在命名上又如此相似,可它们在药物作用效果以及药物代谢上还是存在显著差异。了解它们的不同,能够让高血压患者更加理解医生的治疗方案,也能够提高高血压患者的用药依从性。

在三个“地平”类药物中,硝苯地平是半衰期最短,代谢最快的药物。硝苯地平普通片舌下含服2-3分钟即可起效,口服10分钟起效。如此迅猛的降压效果容易导致反射性心率增快,导致冠心病患者心肌缺血。因此,硝苯地平普通片已经被淘汰,目前市面上流通的多为硝苯地平缓释片、控释片。

非洛地平的药物达峰时间和半衰期在硝苯地平和氨氯地平中间,属于中效降压药物。非洛地平对血管的选择性更大,对心脏影响不大,不会加剧心脏负担,因此心力衰竭和心功能不全的患者可以选用非洛地平。

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氨氯地平属于长效降压药,药物代谢半衰期在30小时以上,最长作用时间可达90小时,因此能够更平稳地控制血压。不过,氨氯地平代谢缓慢,需要服药1-3周才能达到稳定、明显的降压效果。患者停药3-4周后,体内药物才会完全代谢耗尽。因此容易出现一些患者服药三五天即认为药物效果不好,或者停药后觉得自己血压完全康复的情况。

由于代谢时间长,氨氯地平有一个明显的优势是偶尔漏服不会影响药效,这对于提高患者用药依从性很有帮助。在此需要提醒广大患者,不要因为氨氯地平的这个特点而故意频繁漏服药物,以免影响治疗效果。

今天咱们来详细说说氨氯地平,氨氯地平主要有苯磺酸氨氯地平、苯磺酸左旋氨氯地平和马来酸左旋氨氯地平等。1990年,苯磺酸氨氯地平问世,原研药商品名为络活喜,这是目前为止世界上处方量最大的高血压。

1999年,苯磺酸左旋氨氯地平首次研发成功。氨氯地平是一个手性药物,左旋氨氯地平是氨氯地平的药理活性左旋体。手性药物是什么意思呢,它是指一对物体像人的左手和右手一样,空间上呈现镜面对应,却不能重叠。氨氯地平的右旋结构和左旋结构具有相同的分子式和分子量,但由于比旋光度方向相反,起到降压作用的主要为左旋结构。

有研究显示,氨氯地平左旋结构的降压效果是右旋结构的1000倍,右旋结构几乎没有降压作用,这就导致左旋氨氯地平的降压效果是氨氯地平的2倍。而且,左旋氨氯地平具有不良反应发生率更低,药效更优的特点。

苯磺酸和马来酸是不同的酸根,有研究显示苯磺酸与氨氯地平的结合更紧密、更稳定。因此,苯磺酸左旋氨氯地平属于氨氯地平里面优中选优的类型。

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