单硝、双硝知多少？

单硝酸异山梨酯和硝酸异山梨酯这两种药物临床使用非常的普遍，常用的剂型有注射剂、平片（普通片剂）、缓释片等。那这两种药物具体有哪些区别呢？下面我们共同看一下！

1、结构

    单硝和双硝结构上只有一个官能团的差异，硝酸异山梨酯 5 位碳原子上为硝基，单硝酸异山梨酯 5 位碳原子上为羟基。

    2、药代动力学

        单硝酸异山梨酯是硝酸异山梨酯的活性代谢产物，实际上硝酸异山梨酯硝基还原为羟基即得到 5-单硝酸异山梨酯（亦称为单硝酸异山梨酯），此为硝酸异山梨酯体内生物转化的一种形式 。 

      （1）硝酸异山梨酯平片口服、舌下含服均有效。

      （2）硝酸异山梨酯平片舌下含服较口服起效迅速、生物利用度高，但是维持时间较短，因此急症患者建议舌下含服；需长期治疗患者，推荐口服用药。

      （3） 单硝酸异山梨酯平片只能口服给药，因为其药动学特征决定其不能快速起效，因此舌下含服并不能迅速缓解冠心病急性症状。

    硝酸异山梨酯有肝脏首过效应，单硝酸异山梨酯无肝脏首过效应。一般情况下，有首关效应的药物生物利用度会下降。因此一般 单硝酸异山梨酯的生物利用度较硝酸异山梨酯高。

    3、耐药性

     机体易对硝酸酯类药物产生耐受性是困扰其临床应用的主要问题，任何剂型使用不当均可导致机体耐受。单硝酸异山梨酯缓释制剂 1 次/d 给药，可提供 10～12 h 的硝酸酯低浓度期，即可避免耐受性的发生，又可预防反跳性心绞痛，适宜于长期治疗。考虑药品使用方便性和患者用药依从性，维持治疗推荐单硝酸异山梨酯缓释制剂。

说完两者的不同点，下面让我们共同看一下它们的相同点 ：

         1. 药理作用

     一氧化氮供体，通过释放一氧化氮，激活鸟苷酸环化酶，升高 cGMP, 激活 cGMP 依赖性蛋白激酶，松弛血管平滑肌等。

         2. 不良反应

    头痛、低血压、眼压升高、颅内压升高、心率加快、高铁血红蛋白升高

         3. 相互作用

    与肝素合用，注意调整肝素剂量。

        4. 禁忌证

    对硝酸酯过敏、急性下壁伴右室心肌梗死、收缩压小于 90 mmHg 的严重低血压、肥厚性梗阻型心肌病、重度主动脉瓣和二尖瓣狭窄、心肌压榨或缩窄性心包、限制性心肌病、颅内压升高者。

参考文献

1. 欣康说明书、硝酸异山梨酯说明书。

2. 2014年硝酸酯类药物静脉应用建议。

3. 2010年硝酸酯在心血管疾病中规范化应用的专家共识。

注：本文仅供医务工作者交流讨论使用