令人眼花缭乱的他汀类药物，你真的用对了吗？

他汀类药物，即3-羟基-3甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制药，是目前最有效的降脂药物，不仅能强效降低总胆固醇（TC）和低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C），而且能一定程度上降低三酰甘油（TG），还能升高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）。

因此，他汀类药物也称为最全面的降脂药物，是指南推荐的首选药物。

根据结构改造的先后顺序可以将他汀类药物分为三代：

第一代包括洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀；

第二代包括普伐他汀、氟伐他汀；

第三代包括阿托伐他汀、瑞舒伐他汀及匹伐他汀。

这么多令人眼花缭乱的他汀药物，你知道这其中的差异吗？

一、降脂能力

在一定剂量内，他汀类药物降低胆固醇水平与药物剂量呈正相关关系，但是任何一种他汀剂量加倍，胆固醇仅下降6%，称之为他汀“6%”效应。

根据上表可知，瑞舒伐他汀和匹伐他汀仅需要极小的剂量便可以达到极强的降脂效果。据资料显示，中国人的血脂水平普遍低于外国人，建议服用中低等强度他汀。

由于阿托伐他汀80mg在国人中经验不足，需谨慎使用。（注：高强度：他汀类每日剂量降低LDL-C≥50%；中等强度：他汀类每日剂量降低LDL-C 30%～50%；低强度：他汀类每日剂量降低LDL-C＜30%）

二、安全性

胆固醇的来源有两个渠道，一是从饮食中摄入，二是自身合成。其中大约有60%的胆固醇来源于后者，而肝脏是合成胆固醇的主要场所，内源性胆固醇是形成高胆固醇血症的主要原因。

水溶性他汀不易进入肝脏外的其他组织，表现为较高的肝选择性和较少的影响平滑肌增殖；

而脂溶性他汀更容易透过血脑屏障，因此容易产生中枢神经系统症状，如失眠等。

由上表可知，只有瑞舒伐他汀他汀及普伐他汀是亲水性药物，具有较好的肝脏选择性及肌肉安全性。

三、他汀类药物与其他药物的相互作用

他汀类药物与其他药物的相互作用大多通过对肝脏药物代谢酶的影响而产生。

临床上使用他汀类药物的患者多数联合使用其他药物，而他汀类经过CYP450进行代谢，临床上易于发生药物间的相互作用，可能导致严重后果；瑞舒伐他汀、普伐他汀及匹伐他汀这三种药物几乎不经CYP450代谢，联合用药时药物相互作用小，发生率较低。

四、给药时间

肝脏合成胆固醇主要发生在凌晨2点-3点，多数他汀类药物如氟伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀等半衰期较短，约为2-4h，这些药物只有在晚上服用才能使有效血药浓度覆盖夜间胆固醇合成的高峰。

而瑞舒伐他汀和阿托伐他汀为长效HMG-CoA还原酶抑制剂（阿托伐他汀约为14h，瑞舒伐他汀约为19h），可以在一天的任何时间服用，药物在体内的作用时间较长，血药浓度均可维持一定浓度范围不变，对内源性胆固醇合成均有抑制作用。

由此可见，瑞舒伐他汀是最强他汀，降脂效果强，安全性高，联合用药影响小，给药事件不受时间限制。

鲁南制药首创瑞舒伐他汀（瑞旨）5mg规格，荣获国家科技进步二等奖，符合中国人的药代动力学特征，强效降脂，逆转板块，全面防治心血管疾病，开启他汀调脂新时代。