糖友的福音:新型降糖药,横空出世,作用强!二甲双胍,不再神 - 健康之初


糖友的福音:新型降糖药,横空出世,作用强!二甲双胍,不再神

核心提示:GLP-1 类降糖药物是 2 型糖尿病治疗中的一个重要发现

说起降糖神药,想必第一个在脑海里的就是二甲双胍。糖尿病作为一种常见慢性病,仅中国的糖尿病患者就已经超过 1 亿,居世界首位,所以在中国,二甲双胍非常有知名度。

作为一线降糖药,二甲双胍在抗癌、减重等领域都开始崭露头角,让医药工作者知道其神一样的地位。但随着医药水平的增长,新型降糖药应运而生,已经成为降糖药销售排行榜的前列,它就是GLP-1受体激动剂!

GLP-1受体激动剂

GLP-1受体激动剂成为降糖药市场增长最迅猛的一类药物,其中度拉糖肽、利拉鲁肽的销售额分别位列排行榜的前两位,反观传统神药二甲双胍,已经出现萎靡不振的气色。

天然的GLP-1

天然的 GLP-1 并不是自然界的,而是一种人体自身分泌的,未经加工的,所以叫天然!它是由胰高血糖素原基因转录的肠促胰岛素激素,由肠道 L 细胞分泌,是人们通过进食刺激诱导合成分泌的。所以这也是我们自身控糖的机制。

但是天然 GLP-1 循环半衰期短,即便提取出来应用,也不能使糖友们得到福利,于是科研工作都开发了新型 GLP-1 受体激动剂。

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图片来源于站酷海洛

新型GLP-1问世

医药研发人员对肠促胰素在维持葡萄糖稳定作用有了全面研究后,开启了对 2 型糖尿病患者以肠促胰素活性缺乏为靶向的药物研发,从而导致了GLP-1的问世。

艾塞那肽注射液于 2005 年 4 月获得 FDA 批准,是首个上市的 GLP-1 受体激动剂。与已知天然的GLP 只有 53% 同源性。

目前国内上市的 GLP-1 受体激动剂为艾塞那肽和利拉鲁肽,均需皮下注射。利拉鲁肽的疗效和格列美脲相当。

GLP-1 受体激动剂以葡萄糖浓度依赖性刺激胰岛素分泌,具有抑制胰高血糖素分泌和减慢胃排空的作用,GLP-1 受体激动剂不仅是治疗糖尿病的新型药物,还具有较好的安全性和心血管益处。但有一点是不利的,那就是抑制食欲。

63岁的李姨和72岁的王叔,都是GLP-1 受体激动剂的受益者。因为二人在使用二甲双胍等降糖药失灵后,便难以控制血糖,出现了乏力、萎靡的症状,并且其糖尿病肾病的症状加重。但用了GLP-1 受体激动剂后,二者的血糖再次回归正常水平,糖尿病肾病也减轻了,这使二人再次感受到了健康的存在。

GLP-1到底为何有这么神奇的作用?

一、高效控糖
GLP-1 受体激动剂具有葡萄糖依赖性,不必通过 KATP通道释放胰岛素。GLP-1 还通过刺激胰岛素前体基因表达而合成胰岛素。GLP-1 也可以通过抑制胰岛 α 细胞释放胰高糖素而降低血糖。

二、保护 B 细胞
目前的治疗方法均不能遏制 B 细胞功能的进行性衰退,但GLP-1 受体激动剂能刺激 B 细胞增殖,还有抑制 B 细胞凋亡的功效。

三、减轻体重
GLP-1 受体激动剂作用于胃肠道,具有延缓胃排空和肠道蠕动的作用,并可以抑制胃酸和五肽胃泌素分泌,从而减轻体重,与二甲双胍不谋而合。

四、抑制食欲
GLP-1 受体激动剂作用于中枢神经系统,能抑制食欲使减少饮食而减重,这可能是唯一不太健康的作用。

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图片来源于站酷海洛

GLP-1 与 DPP-4 有何不同?

GLP-1 受体激动剂能够代替 GLP-1 作用于其受体,并避免被二肽基肽酶 -4(DPP-4)降解,如艾塞那肽、利拉鲁肽等;而 DPP-4 抑制剂则抑制 DPP-4 对 GLP-1 的降解作用,使内源性 GLP-1 在体内蓄积而达到降血糖作用,如西格列汀、维格列汀等。这两类药物具有保护胰岛细胞、降低体重等功能,同时很少引起低血糖反应。

光辉未来

GLP-1 类降糖药物是 2 型糖尿病治疗中的一个重要发现,其特点弥补了传统降糖药物治疗中的不足之处。GLP-l 受体激动剂低血糖发生率低,还可减轻体重、降低收缩压、减少心血管疾病危险因素。

在指南中,GLP-1 受体激动剂被推荐为仅次于二甲双胍的用药选择。艾塞那肽和利拉鲁肽在国内均被批准可在一种口服药(二甲双胍或磺脲类) 治疗失效后开始使用,艾塞那肽还可在二甲双胍与磺脲类联合治疗失效后开始使用,这就足见其地位高高在上,所以二甲双胍神地位不再,GLP-1 受体激动剂已经横空出世!糖友们,你们激动了吗?

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